Risperidone: Chỉ định, cách dùng, liều dùng, cảnh báo

Risperidone là thuốc thuộc nhóm thuốc chống loạn thần thế hệ thứ hai, hay còn gọi là nhóm thuốc chống loạn thần “không điển hình”. Đặc điểm của nhóm thuốc thế hệ hai là giảm khả năng gây ra các tác dụng phụ liên quan đến triệu chứng ngoại tháp cho bệnh nhân, ví dụ như run, cứng cơ, vận động chậm chạp, khó giữ thăng bằng, cử động liên tục không ngừng,…

Cùng tìm hiểu các thông tin cơ bản về thuốc risperidone qua bài viết sau đây.

Risperidone là thuốc gì?

Tên hoạt chất: risperidone

Tên biệt dược: Risperidal, Uzedy, Perseris

Nhóm thuốc: Thuốc chống loạn thần không điển hình

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 0,25 mg; 0,5 mg; 1 mg; 2 mg; 3 mg; 4 mg.
• Dung dịch uống: 1 mg/ml.
• Thuốc tiêm: 25 mg; 37,5 mg; 50 mg (hỗn dịch giải phóng kéo dài để tiêm bắp).

Tác dụng

Tác dụng dược lý của risperidone là gì?

Một giả thuyết về cơ chế bệnh sinh các biểu hiện tâm thần của bệnh của tâm thần phân liệt là sự mất cân bằng của các chất dẫn truyền thần kinh như dopamine, serotonin, glutamate và GABA. Risperidone có tác dụng chống loạn thần nhờ đối kháng chọn lọc với thụ thể serotonin type 2 (5-HT2) và thụ thể dopamin type 2 (D2). Từ đó ngăn chặn tác dụng quá mức của các chất dẫn truyền thần kinh này và cải thiện một số triệu chứng tâm thần.

Risperidone là thuốc chống loạn thần thế hệ thứ 2 (không điển hình). Khác với thế hệ thứ nhất có tác động chủ yếu lên thụ thể dopamin type 2, risperidone tác động lên cả 2 thụ thể dopamin-serotonin và giảm mức độ tập trung lên thụ thể dopamin, do đó giảm khả năng gây ra các triệu chứng ngoại tháp – một nhóm tác dụng phụ khó chịu khi dùng thuốc chống loạn thần thế hệ đầu tiên.

Hơn nữa, thuốc chống loạn thần thế hệ thứ hai có tác dụng chủ vận ở thụ thể 5HT1A. Ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine là cơ chế tiềm năng mà risperidone được cho là có tác dụng chống trầm cảm. Đáng lưu ý, risperidone không gây ra tác dụng kháng cholinergic, điều này có thể có lợi cho một số nhóm đối tượng nhất định, bao gồm người già mắc chứng sa sút trí tuệ.

Chỉ định

Theo Dược thư quốc gia Việt Nam 2022, risperidone có các chỉ định:

• Tâm thần phân liệt.
• Giai đoạn hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực.
• Triệu chứng hành vi, kích động ở bệnh nhân sa sút trí tuệ.
• Các rối loạn hành vi ở trẻ rối loạn phổ tự kỷ trên 5 tuổi.

Thuốc tiêm risperidone tác dụng kéo dài đã được FDA chấp thuận trong điều trị bệnh tâm thần phân liệt và duy trì rối loạn lưỡng cực (đơn trị liệu hoặc bổ trợ cho valproate hoặc lithium) ở người lớn.

Có nhiều cách sử dụng risperidone khác chưa được chấp thuận (off-label), gồm:

• Điều trị khi xuất hiện các triệu chứng loạn thần.
• Rối loạn nhân cách ranh giới, rối loạn hoang tưởng, mê sảng, trầm cảm, chấn thương não, ấu dâm, PTSD, rối loạn hành vi, hội chứng Lesch-Nyhan, hội chứng Tourette, hội chứng nghiện giật tóc, nói lắp, rối loạn vận động và rối loạn phát triển.
• Tăng cường liệu pháp chống trầm cảm trong điều trị trầm cảm đơn cực không loạn thần.
• Điều trị chứng suy giảm khả năng giao tiếp, hành vi khuôn mẫu, các vấn đề về nhận thức và tính hiếu động thái quá ở bệnh tự kỷ.

Chống chỉ định

Có tiền sử mẫn cảm với risperidon. Không tiêm bắp cho trẻ em.

Liều dùng

Những thông tin được cung cấp không thể thay thế cho lời khuyên của các chuyên viên y tế.Hãy luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi quyết định dùng thuốc.

Liều dùng risperidone cho người lớn như thế nào?

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh tâm thần phân liệt

• Đường uống: Khởi đầu 2 mg/ngày, chia 1 – 2 lần. Tăng dần liều theo đáp ứng 1 – 2 mg/ngày sau mỗi 24 giờ. Liều thường dùng 4 – 6 mg/ngày. Dùng liều trên 10 mg không tăng hiệu quả điều trị nhưng làm tăng tác dụng không mong muốn và nguy cơ triệu chứng ngoại tháp. Liều tối đa là 16 mg/ngày.
• Tiêm bắp: Khởi đầu: 25 mg/ngày mỗi 2 tuần ở bệnh nhân uống risperidon ≤ 4 mg/ngày và 37,5 mg mỗi 2 tuần ở bệnh nhân uống risperidon > 4 mg/ngày. Điều chỉnh tăng liều 12,5 mg mỗi 4 tuần.

Trong khi khởi đầu risperidon đường tiêm, tiếp tục dùng risperidon đường uống 4 – 6 tuần và có thể dùng trong giai đoạn điều chỉnh liều.

Liều dùng thông thường cho người lớn trong giai đoạn hưng cảm bệnh rối loạn lưỡng cực

Đường uống: khởi đầu 2 mg/lần, 1 lần/ngày. Tăng dần liều theo đáp ứng 1 mg/ngày. Liều thường dùng 1 – 6 mg/ngày.

Điều trị triệu chứng hành vi, kích động ở bệnh nhân sa sút trí tuệ

Đường uống: Khởi đầu 0,25 mg/lần, 2 lần/ngày. Tăng dần liều theo đáp ứng 0,25 mg/lần, 2 lần/ngày. Liều tối đa là 1 mg/lần, ngày 2 lần.

Liều dùng risperidone cho trẻ em như thế nào?

Điều trị các rối loạn hành vi ở trẻ rối loạn phổ tự kỷ trên 5 tuổi

Dùng đường uống.

Khởi đầu 0,25 mg/ngày cho trẻ có cân nặng < 20kg và 0,5 mg/ngày cho trẻ có cân nặng ≥ 20 kg. Thuốc có thể cho uống 1 – 2 lần/ngày. Liều lượng được điều chỉnh tuỳ theo đáp ứng và dung thuốc của từng người bệnh.

Tối thiểu 4 ngày sau liều đầu tiên, liều có thể tăng tới liều khuyến cáo 0,5 mg/ngày đối với trẻ có cân nặng < 20 kg và 1 mg/ngày đối với trẻ có cân nặng ≥ 20 kg. Sau đó, liều này được duy trì tối thiểu 14 ngày. Đối với người bệnh không đáp ứng, liều có thể tăng cách nhau 2 tuần hoặc hơn, mỗi lần tăng 0,25 mg/ngày đối với người bệnh có cân nặng < 20 kg hoặc 0,5 mg/ ngày đối với người bệnh có cân nặng ≥ 20 kg.

Khi đã đạt được đáp ứng lâm sàng, cân nhắc giảm liều để đạt được cân bằng giữa hiệu quả và an toàn.

Liều dùng risperidone cho người cao tuổi như thế nào?

Điều trị tâm thần phân liệt

Đường uống: khởi đầu 1 mg/ngày, chia 2 lần. Tăng dần liều theo đáp ứng 0,5 mg/lần, 2 lần/ngày tới liều liều thường dùng là 2 – 4 mg/ngày.

Điều trị giai đoạn hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực

Đường uống: Khởi đầu với liều 0,5 mg/lần, ngày 2 lần. Tăng dần liều theo đáp ứng 0,5 mg/lần, 2 lần/ngày tới liều 1 – 2 mg/ngày, 2 lần/ngày.

Liều cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan, suy thận

Khởi đầu uống 0,5 mg/lần, ngày 2 lần trong tuần đầu tiên. Tuần tiếp theo tăng liều đến 1 mg/lần, 2 lần/ngày hoặc 2 mg/lần, 1 lần/ngày. Nếu bệnh nhân dung nạp risperidon đường uống với liều 2 mg, có thể tiêm bắp 25 mg mỗi 2 tuần.

Cách dùng

Cách dùng risperidone

• Đường uống: Uống 1 lần hoặc 2 lần trong ngày. Có thể uống thuốc cả khi no lẫn đói, thời điểm uống không phụ thuộc bữa ăn.
• Risperidon có thể tiêm bắp vào cơ delta hoặc cơ mông, không dùng đường tiêm tĩnh mạch. Hỗn dịch pha xong phải tiêm ngay. Nếu quá 2 phút, phải lắc kỹ trước khi tiêm. Nên tiêm xen kẽ hai bên tay (cơ delta) và mông (cơ mông).

Bạn nên làm gì trong trường hợp khẩn cấp hoặc dùng quá liều?

Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm buồn ngủ nghiêm trọng, nhịp tim nhanh, cảm thấy choáng váng, ngất xỉu và cử động cơ liên tục ở mắt, lưỡi, hàm hoặc cổ.

Bạn nên làm gì nếu quên một liều?

Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Hãy mua lại đơn thuốc trước khi hết thuốc hoàn toàn.

Tác dụng phụ

Bạn sẽ gặp tác dụng phụ nào khi dùng risperidone?

Gọi cấp cứu ngay nếu bạn có bất cứ dấu hiệu dị ứng nào: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng.

Ngưng dùng risperidone và gọi ngay cho bác sĩ nếu bạn mắc tác dụng phụ nghiêm trọng như:

• Sốt, cứng cơ, lú lẫn, vã mồ hôi, tim đập nhanh hoặc không đều;
• Cử động cơ không ngừng ở mắt, lưỡi, hàm, hoặc cổ;
• Chảy nước dãi, run (không kiểm soát được);
• Động kinh (co giật);
• Sốt, ớn lạnh, đau nhức cơ thể, các triệu chứng cúm;
• Chảy máu cam;
• Có đốm trắng hay lở loét trong miệng hoặc trên môi;
• Khó nuốt;
• Cảm giác muốn ngất xỉu;
• Cương dương đau đớn hoặc kéo dài trong 4 giờ hoặc lâu hơn.

Tác dụng phụ ít nghiêm trọng có thể bao gồm:

• Tăng cân;
• Cảm giác nóng hoặc lạnh;
• Đau đầu, chóng mặt;
• Buồn ngủ, cảm thấy mệt mỏi;
• Khô miệng, tăng sự thèm ăn;
• Cảm giác bồn chồn hay lo âu;
• Khó ngủ (mất ngủ);
• Buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, táo bón;
• Ho, đau họng, chảy nước mũi hoặc nghẹt mũi;
• Phát ban da nhẹ.

Không phải ai cũng biểu hiện các tác dụng phụ như trên. Có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Thận trọng/Cảnh báo

Trước khi dùng risperidone bạn nên biết những gì?

Khi quyết định sử dụng một loại thuốc, nguy cơ có thể gặp phải khi uống thuốc phải đặt trên lợi ích dùng thuốc. Đây là quyết định bạn và bác sĩ của bạn phải cân nhắc. Đối với thuốc này, sau đây là những điều cần được xem xét:

Dị ứng

Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đã từng bị bất kỳ phản ứng bất thường hoặc dị ứng với thuốc này hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác. Nói với bác sĩ nếu bạn có bất kỳ tình trạng dị ứng nào khác, chẳng hạn như dị ứng một số loại thực phẩm, thuốc nhuộm, chất bảo quản, hoặc động vật.

Trẻ em

Không dùng thuốc cho trẻ nếu không có hướng dẫn của bác sĩ.

Người cao tuổi

Risperidone có thể làm tăng nguy cơ tử vong ở người lớn tuổi mắc chứng rối loạn tâm thần liên quan đến chứng sa sút trí tuệ và không được chấp thuận để sử dụng cho đối tượng này.

Người có bệnh nền/yếu tố nguy cơ

Để đảm bảo thuốc này an toàn cho bạn, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đã từng bị:

• Bệnh tim, huyết áp cao, các vấn đề về nhịp tim, đột quỵ hoặc đau tim;
• Bệnh tiểu đường (hoặc các yếu tố nguy cơ như béo phì hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh tiểu đường);
• Số lượng bạch cầu thấp;
• Bệnh gan hoặc thận;
• Co giật;
• Ung thư vú;
• Mật độ chất khoáng trong xương thấp;
• Khó nuốt;
• Bệnh Parkinson;
• Đang bị mất nước.
• Phenylceton niệu (PKU) – Các viên nén tan trong miệng có thể chứa aspartame khiến tình trạng này tồi tệ hơn.

Những điều cần lưu ý nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú

Dùng thuốc chống loạn thần trong 3 tháng cuối của thai kỳ có thể gây ra các vấn đề ở trẻ sơ sinh, chẳng hạn như triệu chứng cai thuốc, khó thở, khó ăn, quấy khóc, run rẩy và cơ bắp mềm hoặc cứng. Tuy nhiên, bạn cũng có thể gặp các triệu chứng cai thuốc hoặc các vấn đề khác nếu ngừng dùng thuốc trong thời kỳ mang thai. Nếu bạn có thai trong khi dùng risperidone, đừng tự ý ngưng thuốc khi chưa có lời khuyên của bác sĩ.

Nếu bạn đang mang thai, bác sĩ sẽ có kế hoạch theo dõi tác dụng của risperidone đối với em bé.

Thuốc này có thể ảnh hưởng tạm thời đến khả năng sinh sản ở phụ nữ.

Risperidone có thể truyền vào sữa mẹ và có thể gây ra tác dụng phụ ở trẻ. Nếu bạn cho con bú trong khi sử dụng thuốc này, hãy cho bác sĩ biết nếu em bé có các triệu chứng như buồn ngủ, run hoặc cử động cơ không tự chủ.

Những điều cần tránh trong thời gian dùng thuốc

• Tránh lái xe hoặc hoạt động nguy hiểm cho đến khi bạn biết risperidone ảnh hưởng đến bạn như thế nào. Phản xạ của bạn có thể kém hơn bình thường do tác dụng của thuốc.
• Tránh đứng dậy quá nhanh khi đang ngồi hoặc nằm, nếu không bạn có thể cảm thấy chóng mặt. Chóng mặt hoặc buồn ngủ quá mức có thể gây té ngã, gãy xương hoặc các chấn thương khác.
• Tránh uống rượu do tác dụng phụ nguy hiểm có thể xảy ra.
• Trong khi bạn đang dùng risperidone, bạn có thể nhạy cảm hơn với nhiệt độ khắc nghiệt như rất nóng hoặc lạnh. Tránh để cơ thể quá lạnh, quá nóng hoặc mất nước bằng uống nhiều nước, đặc biệt là khi thời tiết nóng và khi tập thể dục.

Tương tác thuốc

Risperidone có thể tương tác với thuốc nào?

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Dưới đây là một số tương tác chủ yếu tuy nhiên không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy cung cấp cho bác sĩ hoặc dược sĩ tất cả thuốc bạn đang dùng (bao gồm cả thuốc kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng). Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

• Thuốc làm kéo dài khoảng QT: ví dụ thuốc chống loạn nhịp tim (quinidin, dysopiramid, procainamid, propafenon, amiodaron, sotalol), thuốc chống trầm cảm ba vòng (Amitriptylin), thuốc chống trầm cảm bốn vòng (maprotilin), một số thuốc kháng histamin, thuốc chống loạn thần khác, thuốc chống sốt rét (quinin và mefloquin) và thuốc gây mất cân bằng điện giải (hạ kali huyết, hạ magnesi huyết), chậm nhịp tim.
• Thuốc tác dụng trên tthần kinh trung ương (như rượu, nhóm opioid, thuốc kháng histamin và benzodiazepin): dùng chung sẽ làm tăng nguy cơ an thần.
• Levodopa và chất chủ vận dopamin: Risperidon có thể đối kháng tác dụng của levodopa và các chất chủ vận dopamin. Nếu cần thiết phải kết hợp thuốc, đặc biệt là ở bệnh nhân Parkinson giai đoạn cuối nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả với mỗi thuốc.
• Thuốc có tác dụng hạ huyết áp.
• Thuốc ức chế mạnh CYP2D6 (ví dụ paroxetin, quinidin): làm tăng nồng độ trong huyết tương của risperidon.
• Chất ức chế CYP3A4 hoặc P-gp (ví dụ itraconazol): làm tăng đáng kể nồng độ trong huyết tương của risperidon.
• Chất cảm ứng CYP3A4 hoặc P-gp (ví dụ carbamazepin): làm giảm nồng độ trong huyết tương của risperidon.

Bảo quản

Bạn nên bảo quản risperidone như thế nào?

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm. Không bảo quản trong ngăn đá. Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.

Không vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.