Những tế bào trong cơ thể đều có thụ thể estrogen, nhưng mỗi loại tế bào sẽ có một thụ thể tiếp nhận estrogen khác nhau. Chất điều hòa thụ thể estrogen có tác dụng là sau khi vào cơ thể, nó sẽ gắn vào các thụ thể estrogen, tùy vào loại tế bào nào mà nó sẽ có tác dụng là kích thích hoặc ức chế.

Ví dụ, một số chất điều hòa chọn lọc trên thụ thể estrogen hoạt động như là một chất ức chế lên các tế bào ở mô vú nhưng nó lại hoạt động như một chất kích thích khi tiếp xúc với các tế bào xương và tử cung. Điều này có nghĩa là trong một số trường hợp, chất này có thể giúp làm giảm nguy cơ loãng xương và làm giảm bệnh ung thư vú.

Bởi vì có một số loại u lớn lên được là nhờ thụ thể estrogen. Vì vậy chất điều hòa thụ thể estrogen có tác dụng ức chế các tế bào ung thư trên mô vú nên được dùng để điều trị ung thư vú, đồng thời nó còn giúp làm giảm nguy cơ loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh.

Có 3 loại thuốc khác nhau trên thị trường hiện nay là:

• Tamoxifen dưới dạng viên (còn được gọi là tamoxifen citrate, tên thương mại là nolvadex), tamoxifen dạng lỏng (tên thương mại là soltamox)
• Evista (tên hóa học là raloxifene)
• Fareston (tên hóa học là toremifene)

Chất điều hòa chọn lọc trên thụ thể estrogen có tác dụng ra sao?

Chất điều hòa chọn lọc trên thụ thể estrogen sẽ đến kết nối vào các thụ thể tiếp nhận estrogen trên các tế bào ung thư. Khi chúng đã gắn kết vào đó, estrogen trong cơ thể không thể tiếp xúc được với thụ thể của nó. Khi không có tín hiệu của estrogen, các tế bào ung thư sẽ không phát triển, nhờ đó mà khối u sẽ không lớn lên nữa.

Estrogen có tác dụng làm các tế bào tuyến vú tăng trưởng, cả estrogen nội sinh và ngoại sinh đều có tác dụng này. Tamoxifen, chất điều hòa thụ thể estrogen, là chất đầu tiên được tìm thấy có khả năng kháng lại estrogen và được chứng nhận là có tác dụng trong việc điều trị ung thư vú.

Tamoxifen đã trở thành tiêu chẩn vàng trong phương pháp điều trị ung thư nhắm trúng đích và làm tăng tỷ lệ sống còn cho bệnh nhân. Số liệu cho thấy nó làm tăng khả năng thuyên giảm bệnh và làm giảm 50% số bệnh nhân bị tái phát trong vòng 15 năm ở các bệnh nhân có khối u chứa các thụ thể nội tiết.

Tuy nhiên, nó có rất nhiều tác dụng phụ, một số trong chúng có thể dẫn đến tử vong. Vì vậy, người ta đã thay thế bằng thuốc raloxifene, có bằng chứng cho thấy rằng thuốc raloxifene không chỉ làm giảm tỷ lệ loãng xương và gãy xương, mà nó còn đem lại nhiều lợi ích hơn trong việc phòng ngừa ung thư vú. Nói tóm lại, thuốc raloxifene được khuyên là thuốc nên dùng cho những bệnh nhân đã mãn kinh, bị loãng xương và muốn điều trị phòng tránh ung thư vú.

Tác dụng phụ của chất điều hòa thụ thể estrogen

Có một số tác dụng phụ rất nguy hiểm như khối máu đông, ung thư nội mạc tử cung. Nếu bác sĩ thông báo là bạn cần phải điều trị với loại thuốc này, bạn phải báo cho bác sĩ biết bạn có hút thuốc lá hay đã từng bị nhồi máu cơ tim trước đây chưa, vì chúng sẽ làm tăng nguy cơ xuất hiện cục máu đông khi bạn dùng thuốc. Ngoài ra, hãy gọi cho bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng sau:

• Đột ngột đau đầu dữ dội
• Chảy máu bất thường ở âm đạo hoặc dịch tiết bất thường
• Cảm thấy nhìn khó khăn hoặc tầm nhìn bị mờ
• Yếu liệt tay chân, có cảm giác kiến bò hoặc mất cảm giác ở tay, chân, mặt
• Đau ở bụng dưới
• Khó thở
• Đau, đỏ, sưng chân, đặc biệt là dưới cẳng chân
• Đau ngực
• Chóng mặt
• Ho ra máu
• Đau đầu dữ dội.

Sau đây là những tác dụng phụ thường gặp khác như:

• Tiết dịch âm đạo bất thường
• Thay đổi tính tình
• Mệt mỏi
• Cơn nóng bừng mặt
• Đổ mồ hôi về đêm.

Bạn nên biết gì?

• Raloxifene phải dừng xài trước khi phẫu thuật 3 ngày và quá trình hồi phục sau đó.
• Không dùng thuốc khi bạn bị dị ứng với thuốc hoặc bạn đang có thai, cho con bú. Những thuốc này có thể gây hại đến phôi thai. Bạn nên sử dụng các biện pháp tránh thai trong khi sử dụng thuốc như dùng bao cao su, đặt vòng. Hãy nhờ bác sĩ tư vấn phương pháp tránh thai nào là tốt nhất cho bạn. Hãy nhớ hỏi rằng bạn cần phải tránh thai ít nhất là bao lâu sau khi ngưng thuốc.
• Báo với bác sĩ nếu trước đây bạn từng bị xuất hiện cục máu đông trong mạch máu.